Krátký popis:
Číslo CAS:51322-75-9
Molekulární vzorec:C9H8ClN5S
molekulová hmotnost:253,71
Chemická struktura:
| Základní informace | |
| Název produktu | tizanidin |
| Stupeň | Farmaceutický stupeň |
| Vzhled | Bílý prášek |
| Zkouška | 99 % |
| Doba použitelnosti | 2 roky |
| Balení | 25 kg/buben |
| Stav | Skladujte při -20°C |
Obrys
Tizanidin je imidazolinový dvoudusíkatý heterocyklický pentenový derivát. Struktura je podobná jako u klonidinu. V roce 1987 byl poprvé uveden ve Finsku jako centrální agonista receptoru adrenalinu α2. V současné době se na klinice používá jako centrální myorelaxans. Může být použit k léčbě bolestivých svalových křečí, jako je syndrom krčního pasu a torticollis. Může být také použit k léčbě pooperační bolesti, jako je výhřez ploténky a artritida kyčelního kloubu. Pochází z ankylózy neurologických poruch, jako je roztroušená skleróza, chronická myelopatie, cerebrovaskulární příhoda atd.
Funkce
Používá se ke snížení napětí kosterního svalstva, svalových křečí a myotonie způsobené poraněním mozku a míchy, mozkovým krvácením, encefalitidou a roztroušenou sklerózou.
Farmakologie
Selektivně snižuje uvolňování excitačních aminokyselin z interneuronů a inhibuje multi synaptický mechanismus související se svalovým přepětím. Tento produkt neovlivňuje přenos nervosvalového přenosu. Je dobře snášen. Je účinný při akutních bolestivých svalových spasmech a chronické ankylóze vycházející z míchy a mozku. Může snížit odpor pasivního pohybu, snížit spasticitu a klonus a zvýšit intenzitu dobrovolného pohybu.
Použití
Značený tizanidin, určený k použití jako vnitřní standard pro kvantifikaci tizanidinu pomocí GC- nebo LC-hmotnostní spektrometrie. Tizanidin by mohl mít terapeutické využití jako hlavní inhibitor proteázy SARS-CoV-2.
Klinické použití
Tizanidin je centrálně působící agonista adrenergního α2 receptoru používaný k léčbě stavů chronické svalové spasticity, jako je roztroušená skleróza.
Mechanismus působení
Tizanidin je centrálně aktivní svalový relaxant analog klonidinu, který je schválen pro použití při snižování spasticity spojené s poraněním mozku nebo míchy. Jeho mechanismus účinku na snížení spasticity naznačuje presynaptickou inhibici motorických neuronů vαmísta 2-adrenergního receptoru, což snižuje uvolňování excitačních aminokyselin a inhibuje facilitační ceruleospinální dráhy, což vede ke snížení spasticity. Tizanidin má pouze malou část antihypertenzního účinku klonidinu, pravděpodobně kvůli účinku na selektivní podskupinuα2C-adrenoceptory, které se zdají být zodpovědné za analgetický a antispasmodický účinek imidazolinα2-agonisté (20).
