Krátký popis:
Číslo CAS:55268-74-1
Molekulární vzorec: C19H24N2O2
molekulová hmotnost: 312,41
Chemická struktura:
| Základní informace | |
| Název produktu | Praziquantel |
| Stupeň | Farmaceutický stupeň |
| Vzhled | Je to bílý nebo téměř bílý krystalický prášek |
| Zkouška | 99 % |
| Doba použitelnosti | 2 roky |
| Balení | 25 kg/buben |
| Charakteristický | Volně rozpustný v ethanolu nebo dichlormethanu. Málo rozpustný ve vodě |
| Stav | Uzavřené v suchu, Skladujte v mrazáku při teplotě do -20°C |
Popis
Praziquantel (PZQ) je isochinolinový derivát s většinou biologické aktivity nalezené v levo enantiomeru. Sloučenina nemá žádnou aktivitu proti háďátkům, ale je vysoce účinná proti tasemnicím a motolicem.
Farmakologie a mechanismus účinku
Praziquantel je pyrazinochinolinová sloučenina původně vyvinutá pro léčbu schistosomiázy, ale bylo zjištěno, že má široké spektrum anthelmintické aktivity. Praziquantel je racemát, ale R (+) enantiomer je výhradně zodpovědný za jeho antiparazitickou aktivitu. Je účinný proti motolicím (všechny druhy Schistosoma patogenní pro člověka, Paragonimus westermani a Clonorchis sinensis) a cestodám (Taenia saginata, Taenia solium, Hymenolepis nana a Diphyllobothrium latum).
Mechanismus účinku praziquantelu není jasně znám. Schistosomy rychle přijímají drogu. Po příjmu léku okamžitě následuje zvýšená svalová aktivita, která postupuje k tetanické kontrakci a vakuolizaci obalu parazita.
Předpokládá se, že svalové účinky léku jsou zodpovědné za přesun parazitů z mezenterických žil do jater in vivo. Nicméně jaterní posun byl prokázán u většiny známých schistosomicidů a nemusí poskytovat žádné konkrétní informace o mechanismu účinku léku. Nedávné experimentální poznatky naznačují, že antischistosomální účinky léku souvisejí spíše s jeho účinkem na tegument než na svalstvo.
Dalším farmakologickým účinkem léčiva je zvýšení membránové permeability pro kationty, zejména vápník.
Role tohoto účinku na anthelmintické vlastnosti léku však není známa.
Aplikace
Je to druh širokospektrého léku proti parazitárním onemocněním. Může být použit k léčbě a prevenci schistosomiázy, cysticerkózy, paragonimiázy, onemocnění hydatid, fasciolopsiázy, onemocnění hydatid a infekce červy.
Může být také použit jako anthelmintikum a je účinný při léčbě zvířecích gastrointestinálních nematodů. Lze jej přimíchat do krmiva pro aplikaci.
Produkt je druh anthelmintika účinného při léčbě Schistosoma japonicum, Schistosoma mansoni a Schistosoma haematobium, Clonorchis sinensis, Paragonimus westermani, fasciolopsis buski, tasemnic a cysticerkózy. Má obzvláště silný zabíjející účinek na tasemnici a v současnosti je nejefektivnější mezi léky proti schistosomiáze.
Je to druh anthelmintického léku používaného hlavně k léčbě schistosomiázy. Může se také použít k léčbě schistosomózy Fahrenheita, taeniasis, paragonimiázy a cysticerkózy
