Základní informace | |
Název produktu | Ibuprofen |
Č. CAS | 15687-27-1 |
Barva | Bílá až téměř bílá |
Formulář | Krystalický prášek |
Rozpustnost | Je prakticky nerozpustný ve vodě, snadno rozpustný v acetonu, methanolu a dichlormethanu. Rozpouští se ve zředěných roztocích alkalických hydroxidů a uhličitanů. |
Rozpustnost ve vodě | nerozpustný |
Stabilita | Stabilní. Hořlavý. Nesnáší se se silnými oxidačními činidly |
Doba použitelnosti | 2 Yuši |
Balík | 25 kg/buben |
Popis
Ibuprofen patří mezi nesteroidní protizánětlivé analgetikum. Má vynikající protizánětlivý, analgetický a antipyretický účinek s menšími nežádoucími účinky. Ve světě je široce používán jako celosvětově nejprodávanější volně prodejný lék. Spolu s aspirinem a paracetamolem jsou uvedeny jako tři klíčové antipyretické analgetika. U nás se používá především k tlumení bolesti a protirevmatismu apod. Při léčbě nachlazení a horečky má mnohem menší uplatnění ve srovnání s paracetamolem a aspirinem. V Číně jsou desítky farmaceutických společností kvalifikovaných pro výrobu ibuprofenu. Ale většinu prodeje ibuprofenu na domácím trhu obsadila Tianjin Sino-US Company.
Ibuprofen byl spoluobjeven Dr. Stewartem Adamsem (později se stal profesorem a získal medaili Britského impéria) a jeho týmem včetně CoLinBurrowse a Dr. Johna Nicholsona. Cílem počáteční studie bylo vyvinout „super aspirin“ k získání alternativy pro léčbu revmatoidní artritidy, která je srovnatelná s léčbou aspirinu, ale s méně závažnými nežádoucími účinky. U jiných léků, jako je fenylbutazon, existuje vysoké riziko, že způsobí supresi nadledvin a další nežádoucí účinky, jako jsou gastrointestinální vředy. Adams se rozhodl hledat lék s dobrou gastrointestinální rezistencí, což je zvláště důležité u všech nesteroidních protizánětlivých léků.
Fenylacetátové léky vzbudily zájem lidí. Ačkoli u některých z těchto léků bylo na základě testu na psech zjištěno riziko vzniku vředů, Adams si je vědom, že tento jev může být způsoben relativně dlouhým poločasem clearance léku. V této třídě léčiv je sloučenina – ibuprofen, která má relativně krátký poločas rozpadu, trvá pouze 2 hodiny. Mezi prověřenými alternativními léky, i když není nejúčinnější, je nejbezpečnější. V roce 1964 se ibuprofen stal nejslibnější alternativou aspirinu.
Indikace
Společným cílem ve vývoji léků proti bolesti a zánětu bylo vytvoření sloučenin, které mají schopnost léčit zánět, horečku a bolest, aniž by narušily další fyziologické funkce. Obecné léky proti bolesti, jako je aspirin a ibuprofen, inhibují COX-1 i COX-2. Specifikace léku vůči COX-1 versus COX-2 určuje potenciál nežádoucích vedlejších účinků. Léky s větší specificitou vůči COX-1 budou mít větší potenciál pro vytváření nežádoucích vedlejších účinků. Deaktivací COX-1 zvyšují neselektivní léky proti bolesti možnost nežádoucích vedlejších účinků, zejména zažívacích problémů, jako jsou žaludeční vředy a gastrointestinální krvácení. Inhibitory COX-2, jako jsou Vioxx a Celebrex, selektivně deaktivují COX-2 a v předepsaných dávkách neovlivňují COX-1. Inhibitory COX-2 jsou široce předepisovány pro artritidu a úlevu od bolesti. V roce 2004 Food and Drug Administration (FDA) oznámil, že zvýšené riziko srdečního infarktu a mrtvice bylo spojeno s některými inhibitory COX-2. To vedlo k varovným štítkům a dobrovolnému stažení produktů z trhu výrobci drog; například společnost Merck stáhla Vioxx z trhu v roce 2004. Přestože ibuprofen inhibuje jak COX-1, tak COX-2, má několiknásobnou specifitu vůči COX-2 ve srovnání s aspirinem a způsobuje méně gastrointestinálních vedlejších účinků..