Ceftriaxon sodný

Ceftriaxon sodný je cefalosporin rezistentní na β-laktamázu s extrémně dlouhým sérovým poločasem. Dávkování jednou denně postačuje pro většinu indikací. K prodlouženému trvání účinku ceftriaxonu přispívají dva faktory: vysoká vazba na bílkoviny v plazmě a pomalé vylučování močí. Ceftriaxon se vylučuje jak žlučí, tak močí. Jeho vylučování močí není probenecidem ovlivněno. Přes svůj poměrně nízký distribuční objem se dostává do mozkomíšního moku v koncentracích, které jsou účinné u meningitidy. Je pozorována nelineární farmakokinetika.
Ceftriaxon obsahuje vysoce kyselý heterocyklický systém na 3-thiomethylové skupině. Předpokládá se, že tento neobvyklý dioxotriazinový kruhový systém propůjčuje této látce jedinečné farmakokinetické vlastnosti. Ceftriaxon je spojován se sonograficky detekovaným „kalem“ nebo pseudolitiázou ve žlučníku a společném žlučovodu. Příznaky cholecystitidy se mohou vyskytnout u citlivých pacientů, zvláště u těch, kteří jsou dlouhodobě léčeni nebo užívají vysoké dávky ceftriaxonu. Viník byl identifikován jako chelát vápníku.
Ceftriaxon vykazuje vynikající širokospektrální antibakteriální aktivitu proti grampozitivním i gramnegativním organismům. Je vysoce odolný vůči většině β-laktamáz zprostředkovaných chromozomy a plazmidy. Aktivita ceftriaxonu proti Enterobacter, Citrobacter, Serratia, indol-pozitivní Proteus a Pseudomonas spp. je obzvláště působivé. Je také účinný při léčbě kapavky rezistentní na ampicilin a infekcí H. influenzae, ale obecně méně účinný než cefotaxim proti grampozitivním bakteriím a B. fragilis.