cefradin

Cefradin (také známý jako cephradin), 7-[D-2-amino-2(l,4cyklohexadienl-yl)acetamido]-3-methyl-8-0x0-5thia-l-azabicyklo[4.2.0]okt-2- monohydrát kyseliny en-2-karboxylové (111 je semisyntetické cefalosporinové antibiotikum. používá se perorálně, intramuskulárně a intravenózně. Struktura cehradinu je podobná struktuře cefalexinu, rozdíl je pouze v šestičlenném kruhu. Cephalexin má tři dvojné vazby tvořící aromatický systém, zatímco cephradin má ve stejném kruhu dvě dvojné vazby. Antibakteriální aktivita cephradinu je podobná jako u cefalexinu^[1].

Obrázek 1 chemická struktura cefradinu;
Cephradin je bílý krystalický prášek s molekulovou hmotností 349,4^[2]. Syntéza cephradinu byla diskutována^[3]. Cephradin je volně rozpustný ve vodných rozpouštědlech. Je to zwitterion obsahující jak alkalickou aminoskupinu, tak kyselou karboxylovou skupinu. V rozmezí pH 3-7 existuje cephradin jako vnitřní sůl^[4]. Cephradin je stabilní po dobu 24 hodin při 25" v rozmezí pH 2-8. Vzhledem k tomu, že je stabilní v kyselém prostředí, dochází k malé ztrátě aktivity v žaludeční tekutině; byly hlášeny ztráty menší než 7 %.^[5].
Cephradin se slabě váže na proteiny lidského séra. Léčivo bylo navázáno na sérové ​​proteiny z méně než 20 %.^[4]. Při sérové ​​koncentraci 10-12 pg/ml bylo 6 % z celkového množství léčiva v komplexu vázaném na protein. Další studie^[6]zjistili, že při celkové koncentraci 10 pg/ml bylo 28 % léčiva ve stavu vázaném na protein; při celkové koncentraci 100 pg/ml bylo 30 % léčiva ve stavu vázaném na protein. Tato studie také ukázala, že přidání séra k cephradinu snížilo antibiotickou aktivitu. Další studie^[2]ukázaly, že vazba cephradinu na proteiny kolísala od 8 do 20 % v závislosti na koncentraci léčiva. Nicméně studie Gadebusch et al.^[5]nezjistili žádnou změnu v MIC cephradinu vůči Staphylococcus aureus ani Escherichia coli po přidání lidského séra.