Krátký popis:
Číslo CAS:590-63-6
Molekulární vzorec:C7H17ClN2O2
molekulová hmotnost:196,68
Chemická struktura:
| Základní informace | |
| Název produktu | Bethanechol |
| Stupeň | Farmaceutický stupeň |
| Vzhled | bílý prášek |
| Zkouška | 95 % |
| Doba použitelnosti | 2 roky |
| Balení | 25 kg/buben |
| Stav | Chladné a suché místo |
Popis
Bethanechol je syntetický ester strukturně a farmakologicky podobný acetylcholinu. Bethanechol, pomalu hydrolyzovaný muskarinový agonista bez nikotinových účinků, se obecně používá ke zvýšení tonusu hladkého svalstva, jako v GI traktu po operaci břicha nebo při zadržování moči bez obstrukce. Může způsobit hypotenzi, změny srdeční frekvence a bronchiální křeče.
Bethanechol je agonista muskarinových acetylcholinových receptorů s hodnotami IC50 1 837, 25, 631, 317 a 393 uM pro M1-5, v daném pořadí, v testu vazby radioligandu za použití buněk CHO exprimujících lidské receptory. Inhibuje M2-zprostředkované zvýšení cyklického AMP indukovaného isoproterenolem v izolovaném tenkém střevě morčete (IC50 = 127 μM). Bethanechol zvyšuje bazální tonus izolovaného prasečího intravezikálního močovodu (EC50 = 4,27 μM). Při podávání v dávce 60 μg/kg také indukuje sekreci tekutiny v ileu, duodenu a jejunu u anestezovaných potkanů. Pro zvýšení močení a zlepšení tonusu hladkého svalstva v gastrointestinálním traktu byly použity přípravky obsahující betanechol.
Klinické použití
Hlavní použití betanecholchloridu je v úlevě od retence moči a abdominální distenze po operaci. Lék se používá perorálně a subkutánní injekcí. Nikdy se nesmí podávat intramuskulární nebo intravenózní injekcí kvůli nebezpečí cholinergní nadměrné stimulace a ztráty selektivního účinku. Správné podávání léku je spojeno s nízkou toxicitou a bez závažných vedlejších účinků. Bethanechol chlorid by měl být používán s opatrností u astmatických pacientů; při použití u glaukomu vyvolává čelní bolesti hlavy ze sevření svěrače v oku a ze spazmů ciliárních svalů. Doba jeho působení je 1 hodina.
Veterinární léky a léčba
Ve veterinární medicíně se betanechol používá především ke stimulaci kontrakcí močového měchýře u malých zvířat. Může být také použit jako esofageální nebo obecný GI stimulant, ačkoli metoklopramid a/nebo neostigmin jej pro tato použití do značné míry nahradily.
